化学成分及药理用蟾蜍皮的化学成分主要为，甾醇类、蟾蜍二烯羟酸内酯类（蟾配基类和蟾蜍素类的统称）、生物碱类、环酰胺和小分子肽类以及有机酸类成分。蟾蜍二烯羟酸内酯类和吲哚生物碱被认为是具有强心和抗-活性的-成分。
1. 对Na+、K+ -ATP酶抑制用 （ 蟾皮脂溶性成分）
2. 强心用 （蟾配基类用大于蟾蜍素类）
3. 升压用 （ Resibufogenin——商品名“蟾力苏”，临床已作为升压药应用）
4. 呼吸兴奋用 （蟾配基类成分，其中 Resibufogenin的呼吸兴奋用强于尼可刹米、戊四氮、洛贝林，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。）
5. 局部麻醉用 （Bufalin局麻用.强，比可卡因强30～60倍，比普鲁卡因强300～600倍。 Cinobufagin 和Cinobufotalin的局麻用为Bufalin的1/6，Gamabufotalin约为1/20。）
6. 抗-用 （蟾内酯类，临床上有以蟾皮水溶性成分为主制成的华蟾素注射液）
7. 提高白细胞数（蟾制剂）与抗辐射用（水溶性吲哚生物碱类）。
8. 收缩平滑肌（水溶性吲哚生物碱类）
9. 诱导人疾细胞凋亡
10. 利尿用（强心类固醇）
11. 其他用 抑制汗腺、唾液腺分泌，促进糖元产生和类似胰岛素抑制乳酸产生的用，及拮抗去甲肾上腺素的脂类分解用，增强压力感受器的感受性，增强交感神经功能，促进神经节传递的用，促进产生醛固酮用。体外抗-试验之前回答提到，做了蟾蜍、蟾皮和蟾衣的体外抗-活性筛查。蟾皮部分的试验结果未发表，所以只能简单说一下。试验了7种成分群和3种单体对人、肺、胃和疾细胞的活性筛查，脂溶性成分群的用明显比水溶性成分群要好，某个单体也对某种细胞有一定的抑制用。
